本发明涉及一种内酰胺衍生物及其制备方法与应用。与现有技术相比，本发明提供了一类结构新颖的内酰胺类化合物，且该类化合物以及其组合物具有显著的抑制癌细胞增殖活性(包括但不限于：肝癌细胞系HepG2和肺癌细胞系A549)，多个化合物与商品化药物阿霉素的活性在同一数量级，或优于阿霉素的活性；本发明中的化合物可由N‑取代吡咯化合物反应制备而成，制备方法便捷、快速、高效。