本发明涉及制备左乙拉西坦的方法，其包括如下步骤：使氨基丁酸在低级醇和氯化亚砜反应得到中间体I；加入氨水继续反应，加入盐酸调节pH至约3使成盐，得成盐的中间体II精制品；使中间体II在催化剂和二氯甲烷中在KOH存在下反应，接着添加4‑氯丁酰氯继续反应；加水使水解后用稀盐酸调节至弱碱性，结晶后得到左乙拉西坦粗品；在乙酸乙酯中脱色并结晶，得到左乙拉西坦的精制品。本发明还涉及由此制得的左乙拉西坦，以及它们的制药用途，例如可用于治疗或预防癫痫、帕金森氏病、运动障碍、偏头痛、震颤、特发性震颤、双相性精神障碍、慢性疼痛、神经性疼痛、或者支气管、哮喘或者过敏病症。