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专利概况
专利名称 2-(羟基-(甲基环丙基)苯基氨基)-1-哌嗪基乙酮衍生物的制备方法
申请号 CN201911133517.7 申请日
公开(公告)号 CN110698378A 公开(公告)日
申请(专利权)人 上海皓元生物医药科技有限公司 发明人 郑保富; 高强; 宗成龙; 岳庆磊; 周治国; 李莹
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明涉及有机化合物合成领域,尤其是涉及一种可用作KRAS G12C共价抑制剂的2‑((2‑羟基‑5‑(1‑甲基环丙基)苯基)氨基)‑1‑(哌嗪‑1‑基)乙酮衍生物的制备方法该制备方法包括以下步骤:a.化合物A脱水、脱甲基制备得到化合物B;b.化合物B在有机碱的作用下,上保护制备得到化合物C;c.化合物C通过环丙烷化反应制备得到化合物D;d.化合物D在酸性条件下脱保护制备得到化合物E;e.化合物E与化合物F还原胺化制备得到化合物G;f.化合物G水解制备化合物H;g.化合物H与化合物I通过偶联反应制备得到化合物J;h.化合物J脱保护制备得到化合物K;i.化合物K与化合物L在有机碱和缓冲溶液的作用下反应制备得到化合物M。

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