本发明涉及医药技术领域，且公开了一种卡非佐米的制备方法，包括以下步骤：1)将0.5‑1.5克的亮氨酸、1克的苯丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐、0.6‑1.2克的EDC和0.4‑0.8克的HOBt悬浮于20‑60毫升二氯甲烷中，随后加入0.4‑1.2毫升的无水吡啶。该卡非佐米的制备方法，将0.5克的中间体溶于20毫升的甲醇中，加入0.1克PD，置换氢气，氢气下室温反应过夜，次日，过滤收集滤液，减压浓缩至干得0.4克白色因体，以及分别将所得的白色因体溶于10毫升的DMF中，保温反应8h，将反应液用饱和碳酸氢钠溶液淬灭，继续稀释后过滤和收集滤饼，甲醇中研磨后，减压干燥即可得目标产物卡非佐米，从而达到了纯化简便、收率较高和适合大规模生产的目的。